Lenalidomide 191732-72-6

Apa itu Lenalidomide?

Lenalidomide191732-72-6,dibangunkan oleh syarikat biofarmaseutikal Amerika Celgene, adalah ubat anti-tumor dengan struktur kimia yang serupa dengan thalidomide. Ia mempunyai pelbagai tindakan termasuk anti-tumor, modulasi imun, dan kesan anti-angiogenesis. Ia boleh menghalang rembesan sitokin pro-radang dan meningkatkan rembesan sitokin anti-radang oleh sel mononuklear darah periferal. Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa ia boleh menghalang pembiakan garisan sel tertentu seperti sel Namalwa.API Lenalidomideboleh menghalang pertumbuhan pelbagai sel myeloma dan sel MM1S. Selain itu, ia boleh menghalang ekspresi cyclooxygenase-2 (COX-2) tetapi tidak mempunyai kesan ke atas COX-1. Dua kajian klinikal terkawal plasebo double-blind rawak berbilang pusat telah menilai keselamatan dan keberkesanan lenalidomide dalam pelbagai myeloma, dan titik akhir keberkesanan utama ialah masa untuk perkembangan penyakit (TTP). Analisis jangka pertengahan menunjukkan bahawa kumpulan terapi kombinasi mempunyai TTP yang jauh lebih baik daripada kumpulan monoterapi deksametason. Keputusan penyelidikan klinikal terkini menunjukkan bahawa lenalidomide mempunyai keberkesanan tertentu dalam rawatan pelbagai myeloma, leukemia, karsinoma sel renal metastatik, tumor pepejal, amyloidosis sistemik primer dan fibrosis sumsum tulang sistemik yang dikaitkan dengan myelofibrosis.

Lenalidomide ialah terbitan generasi baharu thalidomide, tetapi tiada ketoksikan teratogenik ditemui, dan keberkesanannya adalah 100 kali lebih kuat daripada thalidomide menurut Chemicalbook. Menurut keputusan ujian klinikal Fasa III, lenalidomide kini merupakan ubat yang paling berkesan untuk rawatan pelbagai myeloma, dengan lebih separuh daripada pesakit mengalami lanjutan kelangsungan hidup lebih daripada 3 tahun selepas mengambil ubat tersebut. Ia juga merupakan satu-satunya ubat yang berkesan dalam merawat sindrom myelodysplastic (MDS), dan keputusan klinikal telah menunjukkan bahawa 64% pesakit MDS yang dirawat dengan lenalidomide tidak lagi memerlukan pemindahan.

Pada Disember 2005, lenalidomide telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) untuk rawatan sindrom myelodysplastic (MDS).

Pada Mac 2006, FDA meluluskan lenalidomide, yang dihasilkan oleh Celgene, untuk rawatan pelbagai myeloma (MM).

Pada 23 September 2011, Agensi Ubat Eropah (EMA) mengeluarkan kenyataan yang mengesahkan bahawa faedah lenalidomide (nama dagangan: Revlimid) dalam populasi pesakit yang diluluskan melebihi risiko, tetapi juga memberi amaran kepada doktor tentang risiko keganasan baru yang berkaitan dengan dadah. Lenalidomide digunakan dalam kombinasi dengan dexamethasone untuk merawat pesakit dewasa dengan pelbagai myeloma yang telah menerima sekurang-kurangnya satu terapi terdahulu. Tiga kajian baru telah menunjukkan peningkatan insiden kanser baru di kalangan pesakit dengan pelbagai myeloma yang baru didiagnosis yang menerima lenalidomide dalam kombinasi dengan terapi lain.

Maklumat asas:

Nama Produk: Lenalidomide

CAS:191732-72-6

MF:C13H13N3O3

MW:259.26

EINECS:691-297-1

No. MDL:MFCD18064659

Takat lebur:265-268 darjah

Takat didih:614.0±55.0 darjah (Diramalkan)

Ketumpatan 1.460±0.06 g/cm3(Diramalkan)

suhu penyimpanan. 2-8 darjah

keterlarutan Larut dalam DMSO (sehingga 30 mg/ml)

Formula struktur:

Standard kualiti:

Aktiviti biologi

Lenalidomide191732-72-6ialah perencat rembesan TNF dengan IC50 13nM dalam PBMC. Lenalidomide (CC-5013) ialah ligan untuk ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), yang secara selektif mengelilingi dan merendahkan dua faktor transkripsi limfoid, IKZF1 dan IKZF3, melalui CRBN-CRL4 ubiquitin ligase. Lenalidomide menggalakkan ekspresi caspase terbelah-3, menghalang ekspresi VEGF dan mendorong apoptosis.

Mekanisme tindakan

Lenalidomide adalah ubat imunomodulator dengan pelbagai mekanisme tindakan. Kajian in vitro, ia telah ditunjukkan mempunyai tiga mekanisme utama: 1) kesan anti-tumor langsung, 2) perencatan angiogenesis, dan 3) modulasi imun. In vivo, ia mendorong apoptosis sel tumor secara langsung atau tidak langsung melalui menghalang sokongan sel stromal sumsum tulang, aktiviti anti-angiogenik dan anti-osteoklas, serta aktiviti imunomodulator. Pada peringkat molekul, lenalidomide telah ditunjukkan untuk berinteraksi dengan ubiquitin E3 ligase dan menyasarkan enzim ini untuk degradasi faktor transkripsi Ikaros IKZF1 dan IKZF3.

Kestabilan dan penyimpanan

Keadaan kestabilan dan penyimpanan API lenalidomide (bahan farmaseutikal aktif) adalah seperti berikut:

Kestabilan: ia agak stabil pada suhu bilik tetapi boleh merosot di bawah pengaruh faktor seperti cahaya, kelembapan dan suhu tinggi. Ia harus dilindungi daripada pendedahan kepada cahaya matahari kerana cahaya boleh menyebabkan degradasinya.

Keadaan penyimpanan: ia hendaklah disimpan dalam bekas tertutup, jauh dari cahaya dan kelembapan. Suhu penyimpanan yang disyorkan ialah 2 darjah hingga 8 darjah (disejukkan) untuk memastikan kestabilannya. Di bawah keadaan sedemikian, ia boleh disimpan untuk masa yang lama.

Pembungkusan:

Penghantaran:

Maklum balas pelanggan

Syarikat Xi'an Yihui mempunyai kelebihan berikut:

Jaminan kualiti: kami menggunakan teknologi pengeluaran bebas plumbum ketulenan tinggi. Produk menjalani beberapa pengeluaran yang ketat dan prosedur ujian kualiti untuk memastikan kualiti produk yang sangat baik.

Harga berpatutan: kami mempunyai harga yang agak berpatutan berbanding produk yang serupa.

Perkhidmatan cemerlang: kami mempunyai pasukan teknikal profesional dan pasukan perkhidmatan selepas jualan, supaya kami boleh menyediakan perundingan teknikal profesional dan perkhidmatan selepas jualan untuk memastikan pelanggan mendapat pengalaman pengguna yang terbaik.

Imej jenama bersatu: kami menggunakan logo bersatu dan gaya reka bentuk pada pembungkusan produk, memudahkan pengguna mengenali jenama dan meningkatkan pengaruh jenama.

Pejabat jualan syarikat Xi 'an Yihui, peralatan pengeluaran

Syarikat Xi'an Yihui mempunyai tahap keupayaan penyelidikan dan pembangunan yang tinggi

Peralatan dan teknologi pengeluaran Termaju Syarikat Xi'an Yihui

Perkhidmatan selepas jualan yang sempurna

Ringkasnya, sebagai seorang profesionalLenalidomide191732-72-6 pengilang, kami mempunyai teknologi canggih, kelebihan skala, kualiti terbaik, pengalaman pengeluaran yang kaya, dan perkhidmatan cemerlang. Kelebihan ini akan menjadikan kitaAPI Lenalidomidemenonjol dalam persaingan pasaran dan memenangi lebih banyak kepercayaan dan sokongan pelanggan. jika kamu perluLenalidomide, sila hubungi kami bila-bila masa. kami akan membalas anda secepat mungkin.

maklumat hubungan kami:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat atau WhatsApp: 0086-17792415937

Cool tags: lenalidomide 191732-72-6, China lenalidomide 191732-72-6 pengilang, pembekal, kilang