Semaglutide(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) ialah peptida seperti glukagon bertindak panjang-1 (GLP-1) analog dan agonis reseptor GLP-1 . Ia mempunyai potensi keberkesanan dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 (T2DM). Semaglutide dibangunkan berdasarkan struktur asas liraglutide dan telah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam rawatan T2DM. Ia disediakan menggunakan sintesis fasa pepejal, yang melibatkan sintesis fasa pepejal peptida linear Aib8, Arg34GLP-1(7-37) dan agen pengasilat rantai sisi asid lemak. Di bawah keadaan alkali, agen pengasilat rantai sisi asid lemak digunakan untuk mengubah suai peptida rantai lurus Lys26, menghasilkan semaglutide. Sampel yang disintesis kemudiannya tertakluk kepada immunoassay pemindahan tenaga resonans pendarfluor yang diselesaikan masa untuk penilaian bioaktiviti.
Berbanding dengan liraglutide, semaglutide mempunyai rantai asid lemak yang lebih panjang, yang meningkatkan hidrofiliknya. Walau bagaimanapun, semaglutide diubah suai dengan polietilena glikol rantai pendek (PEG), dengan ketara meningkatkan hidrofiliknya. Pengubahsuaian PEG bukan sahaja membenarkan ia mengikat ketat kepada albumin, menutup tapak belahan dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), tetapi juga mengurangkan perkumuhan buah pinggang, dengan itu memanjangkan separuh hayatnya dan mencapai tempoh yang panjang. kesan peredaran.
Semaglutide dibangunkan oleh Novo Nordisk dan telah menunjukkan keunggulan berbanding sitagliptin perencat DPP{{{0}} dan agonis exenatide (Bydureon) bertindak panjang GLP-1 (Bydureon) dalam ujian klinikal. Ia juga telah dibandingkan secara langsung dengan Lilly's Trulicity. Dalam ujian, semaglutide dos tinggi mengurangkan tahap A1C sebanyak 1.6 peratus dan mengakibatkan penurunan berat badan maksimum sebanyak 6 kg. Keberkesanan dan keselamatan suntikan sekali seminggu sebanyak 1.0 mg semaglutide dan 2.0 mg exenatide dibandingkan dalam 813 pesakit diabetes jenis 2 dalam tempoh 56 minggu. Pesakit juga menerima satu hingga dua ubat penurun glukosa oral yang lain secara serentak. Pada Disember 2017, FDA AS meluluskan semaglutide ubat penurun glukosa GLP{21}} sekali seminggu Novo Nordisk, yang dipasarkan sebagai Ozempic. Data percubaan klinikal menunjukkan bahawa Ozempic boleh mengurangkan tahap HbA1c dan mempunyai keupayaan untuk membantu pesakit menurunkan berat badan, berbanding plasebo, Januvia Merck, Bydureon AstraZeneca, dan Lantus Sanofi.
Sebagai peneraju dalam bidang diabetes, Novo Nordisk telah menguasai pasaran GLP-1 dengan GLP-1 analog liraglutide (Victoza), mencapai jualan global $3.2 bilion pada 2016 sejak dilancarkan pada 2009. Dengan tamat tempoh paten untuk sebatian liraglutide, syarikat farmaseutikal generik memantau pasaran ini dengan teliti. Untuk mengelakkan keadaan ini, Novo Nordisk telah menyediakan liraglutide generasi akan datang, iaitu semaglutide. Dari segi struktur, semaglutide menggantikan alanine kedudukan ke-8 rantai GLP-1(7-37) dengan Aib, menggantikan arginin kedudukan ke-34 dengan lisin dan melekatkan rantai asid lemak asid oktadekanoik pada lisin kedudukan ke-26. Berbanding dengan liraglutide, semaglutide mempunyai rantai asid lemak yang lebih panjang, meningkatkan hidrofiliknya. Walau bagaimanapun, semaglutide diubah suai dengan polietilena glikol rantai pendek (PEG), dengan ketara meningkatkan hidrofiliknya. Pengubahsuaian PEG bukan sahaja membenarkannya mengikat albumin dengan ketat, menutup tapak belahan DPP-4, tetapi juga mengurangkan perkumuhan buah pinggang, dengan itu memanjangkan separuh hayatnya dan mencapai kesan peredaran yang panjang. Analisis menunjukkan bahawa Ozempic dijangka menjadi salah satu ubat terlaris pada tahun 2017. Novo Nordisk meramalkan bahawa jualannya akan mencecah $2.2 bilion menjelang 2022. Pada masa yang sama, Novo Nordisk sedang giat membangunkan formulasi oral semaglutide untuk menyatukan lagi produknya. jawatan kepimpinan dalam bidang diabetes.
Ringkasnya, semaglutide ialah analog GLP-1 bertindak panjang dengan potensi keberkesanan dalam rawatan diabetes jenis 2. Ia telah menunjukkan keberkesanan yang lebih baik daripada liraglutide. Melalui struktur dan pengubahsuaiannya yang unik, termasuk rantaian asid lemak yang lebih panjang dan pengubahsuaian PEG, semaglutide menunjukkan hidrofilik yang lebih baik, peningkatan separuh hayat dan masa peredaran yang berpanjangan. Bentuk pasarannya dikenali sebagai Ozempic.
jika kamu perluSerbuk Semaglutide CAS 910463-68-2, sila hubungi kami bila-bila masa. kami akan membalas anda secepat mungkin.
maklumat hubungan kami:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat atau WhatsApp: 0086-17792415937